Впервые был открыт совершенно новый класс антибиотиков, который оказался эффективным в борьбе с бактериями, представляющими наибольшую угрозу для здоровья человека.
Клинические испытания уже начались, и в случае успеха они позволят создать столь необходимый новый инструмент в арсенале противомикробных средств. Антибиотик, идентифицированный Клаудией Дзампарони, Патрицио Маттеи, Конрадом Брайхером и их коллегами, называется зославальпин.
Лабораторные эксперименты и эксперименты на мышах вызвали ажиотаж, поскольку показали, что антибиотик способен воздействовать на карбапенем-резистентный штамм Acinetobacter baumannii под названием CRAB, который был определен Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ) как важное заболевание. Патоген приоритета 1, определенный Всемирной организацией здравоохранения. Этот штамм невосприимчив практически ко всем антибиотикам, а устойчивые особи в популяции могут легко делиться своими защитными генами с другими бактериями в окружающей среде.
CRAB особенно опасен в медицинских учреждениях. Люди, использующие катетеры и другие несъемные медицинские устройства, находящиеся в реанимации, требующие длительной госпитализации и восстанавливающиеся после операций, подвергаются риску заражения. После заражения CRAB крайне сложно полностью вылечить, поэтому остро необходимы новые лекарства A. baumannii - это грамотрицательная бактерия.
К бактериям этого класса относятся Pseudomonas aeruginosa и Escherichia coli. Известно, что кишечную палочку трудно убить, поскольку ее внешняя мембрана состоит из липополисахаридов (ЛПС). Многие антибиотики не могут проникнуть через эту защитную мембрану, поэтому, если вы хотите справиться с грамотрицательными бактериями, вам необходимо воздействовать именно на ЛПС. Зосралпин именно это и делает: он не дает ЛПС достичь внешней мембраны, нарушая транспортный механизм, который переносит ЛПС в нужное место в бактериальной клетке, о чем подробно говорится во второй опубликованной работе. Примечательно, что этот новый класс антибиотиков связывается как с транспортным комплексом, так и с самим ЛПС, предотвращая его перемещение к внешней мембране", - отметил в своем заявлении Кеннет Брэдли, глобальный руководитель отдела исследований в области инфекционных заболеваний компании "Рош Фарма" и ранних разработок. "В результате ЛПС остается в ловушке эндомембранного комплекса, и без способности транспортировать ЛПС бактерия погибает.
Это означает, что новый препарат может обойти защиту, выработанную CRABs против других лекарств. Однако ученые предупреждают, что необходимы дальнейшие исследования, чтобы определить, смогут ли коварные микроорганизмы в один прекрасный день выработать устойчивость и к золальпину. Полученные результаты могут привести к созданию новых методов лечения других грамотрицательных патогенов, которые направлены на транспортную систему LPS. Например, Pseudomonas aeruginosa в 2017 году стала причиной примерно 32 600 внутрибольничных инфекций, которые все труднее поддаются лечению.
В статье Nature News and Views, сопровождающей их последнее исследование, Морган К. Гуггер и Пол Дж. Хергенротер отмечают, что прошло более 50 лет с тех пор, как Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных средств США одобрило новые антибиотики для использования против опасных грамотрицательных бактерий. Клинические испытания Зосральпина уже начались
Несмотря на то что от лабораторных испытаний до клинического применения нового препарата предстоит пройти долгий путь, сохраняется надежда, что это открытие может стать поворотным пунктом в борьбе с одной из самых серьезных проблем, стоящих сегодня перед человечеством
Источник: nature.com
